O tratamento medicamentoso é indicado quando a hipertrofia mamária é dolorosa, incapacitante e não melhora com analgésicos comuns. É indicado também quando provoca constrangimentos de ordem psicossocial como por exemplo evitar de tirar camiseta em público.
Deve ser instituído o mais rápido possível, pois a Ginecomastia com mais de 1 ano e meio de progressão não responderá bem ao uso de medicamentos, fazendo-se necessário a correção cirúrgica.
Classes de tratamento
Existem 3 classes de medicamentos que são indicadas para tratamento da ginecomastia: andrógenos (testosterona, dihidrotestosterona, danazol), inibidores de aromatase (anastrozole, letrozole) e anti-estrogênicos (clomifeno, tamoxifeno, raloxifeno).